Wikipedia

Levosetirizin

senyawa kimia

Levosetirizin adalah antihistamin generasi kedua yang digunakan untuk pengobatan rinitis alergi dan biduran jangka panjang yang penyebabnya tidak jelas. [2] Obat ini kurang menenangkan dibandingkan antihistamin lama.[3] Obat ini diminum.[2]

Levosetirizin
Ball-and-stick model of the levocetirizine molecule
Nama sistematis (IUPAC)
asam 2-(2-{4-[(R)-(4-Klorofenil)(fenil)metil]piperazin-1-il}etoksi)asetat
Data klinis
Nama dagang Xibat, Xyzal, Levazyr, dll
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a607056
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan ?
Status hukum POM (UK) OTC (US)
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas Tinggi
Ikatan protein 91–92%[1]
Metabolisme Minimal (kurang dari 14%, terutama CYP3A4)[1]
Waktu paruh 8 - 9 jam[1]
Ekskresi Urin: 85%[1]
Feses: 12,9%[1]
Pengenal
Nomor CAS 130018-77-8 N
Kode ATC R06AE09
PubChem CID 1549000
Ligan IUPHAR 1214
DrugBank DB06282
ChemSpider 1266001 YaY
UNII 6U5EA9RT2O YaY
KEGG D07402 YaY
ChEBI CHEBI:94559
ChEMBL CHEMBL1201191 N
Sinonim Levosetirizin dihidroklorida
Data kimia
Rumus C21H25ClN2O3 

  • InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26)/t21-/m1/s1 YaY
    Key:ZKLPARSLTMPFCP-OAQYLSRUSA-N YaY

Efek samping yang umum termasuk mengantuk, mulut kering, batuk, muntah, dan diare.[2] Penggunaan pada kehamilan tampaknya aman tetapi belum diteliti dengan baik. Penggunaan pada saat menyusui tidak jelas keamanannya.[4] Obat ini diklasifikasikan sebagai antihistamin generasi kedua dan bekerja dengan memblokir reseptor histamin H1.[5][2]

Levosetirizin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2007,[2] dan tersedia sebagai obat generik.[3]

Kegunaan medis

sunting

Levosetirizin digunakan untuk rinitis alergi[6] dan gejala alergi lain seperti mata berair, hidung meler, bersin, biduran, dan gatal.[7]

Efek samping

sunting

Levosetirizin disebut sebagai antihistamin non-sedatif karena tidak memasuki otak dalam jumlah yang signifikan dan karena itu tidak mungkin menyebabkan kantuk. Keamanan jantung dengan repolarisasi mungkin lebih baik daripada beberapa antihistamin lainnya, karena levosetirizin tidak secara signifikan memperpanjang interval QT pada individu yang sehat.[8][9][10] Namun, beberapa orang mungkin masih mengalami sedikit kantuk, sakit kepala, mulut kering, pusing, masalah penglihatan (terutama penglihatan kabur), palpitasi dan kelelahan.[11]

Farmakologi

sunting

Levosetirizin adalah antihistamin. Obat ini bekerja sebagai agonis terbalik yang menurunkan aktivitas pada reseptor histamin H1. Hal ini pada gilirannya mencegah pelepasan bahan kimia alergi lainnya dan meningkatkan suplai darah ke area tersebut, sehingga meredakan gejala khas demam serbuk sari. levosetirizin, (R)-(-)-setirizin, pada dasarnya adalah sakelar kiral dari (±)-setirizin.[12][13]

Masyarakat dan budaya

sunting

Ketersediaan

sunting

Pada bulan Januari 2017, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat menyetujui sediaan yang dijual bebas.[14]

Merek

sunting
 
Berbagai merek (Actavis, Glenmark, UCB) Tablet dan larutan oral Levosetirizin
 
Tablet Xyzal 5 mg di Jepang

Levosetirizin dijual dengan nama merek berikut:

  • Xyzal /ˈzaɪˌzɑːl/ di Australia, Austria, Bulgaria, Kroasia, Siprus, Republik Ceko, Finlandia, Prancis, HongKong, Hungaria, India, Irlandia (juga Rinozal), Italia, Jepang, Lithuania, Belanda, Polandia, Portugal, Rumania, Taiwan, Thailand, Turki, Filipina, Serbia, Singapura, Slowakia, Slovenia, Afrika Selatan, Swiss, dan Britania Raya. Pada bulan Mei 2007, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS menyetujui Xyzal, yang dipasarkan bersama oleh Sanofi-Aventis.
  • Xazal di Spanyol.[15]
  • Avocel, Histrine Levo, dan Xybat di Indonesia
  • Zobral di Siprus.
  • Levobert di India.
  • Xusal di Jerman dan Meksiko.
  • Xozal di Yunani.
  • Degraler di Chili.
  • Allevo di Mesir.
  • Zilola, Histisynt, dan Xyzal (UCB) di Hongaria.
  • Alcet, Curin, dan Seasonix di Bangladesh.
  • Vozet dan Uvnil di India.
  • Sirup T-Day di Pakistan.
  • Curin di Nepal.[16]
  • Zenaro di Republik Ceko dan Slowakia.
  • Xuzal dan Zival di Chili.
  • Cezera, Levosetil, Robenan, dan Xyzal di Serbia.[17]
  • Rinozal dan Xyzal di Irlandia.
  • Xycet di Maroko.[18]

Referensi

sunting
  1. ^ a b c d e "Levocetirizine dihydrochloride- levocetirizine dihydrochloride tablet, film coated". DailyMed. 6 December 2021. Diakses tanggal 9 July 2023. 
  2. ^ a b c d e "Levocetirizine Dihydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi asli tanggal 1 April 2019. Diakses tanggal 22 March 2019. 
  3. ^ a b British national formulary : BNF 76 (edisi ke-76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 280–281. ISBN 9780857113382. 
  4. ^ "Levocetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diarsipkan dari versi asli tanggal 22 March 2019. Diakses tanggal 3 March 2019. 
  5. ^ Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, Blessing-Moore J, Cox L, Khan DA, et al. (August 2008). "The diagnosis and management of rhinitis: an updated practice parameter". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 122 (2 Suppl): S1–84. doi:10.1016/j.jaci.2008.06.003  . PMID 18662584. 
  6. ^ Holgate S, Powell R, Jenkins M, Ali O (July 2005). "A treatment for allergic rhinitis: a view on the role of levocetirizine". Current Medical Research and Opinion. Informa Healthcare. 21 (7): 1099–1106. doi:10.1185/030079905x53298. PMID 16004679. The variable efficacy and durability of response of different antihistamines arise from differing modulatory effects on the H(1)-receptor. Conclusion: These findings support both the short-term and long-term use of levocetirizine in the clinical management of allergic rhinitis. The World Health Organization (WHO) ARIA Guidelines (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma), recommend using a combination of a non-sedating antihistamine with a decongestant, or glucocorticosteroids for treating allergic rhinitis - with the order and combination of treatment depending on severity and duration of symptoms. 
  7. ^ "Levocetirizine Oral". WebMD. Diarsipkan dari versi asli tanggal 16 August 2019. Diakses tanggal 21 August 2017. 
  8. ^ Hulhoven R, Rosillon D, Letiexhe M, Meeus MA, Daoust A, Stockis A (November 2007). "Levocetirizine does not prolong the QT/QTc interval in healthy subjects: results from a thorough QT study". European Journal of Clinical Pharmacology. 63 (11): 1011–1017. doi:10.1007/s00228-007-0366-5. PMID 17891537. 
  9. ^ "Cetirizine and loratadine: minimal risk of QT prolongation". Prescrire International. 19 (105): 26–28. February 2010. PMID 20455340. 
  10. ^ Poluzzi E, Raschi E, Godman B, Koci A, Moretti U, Kalaba M, et al. (2015). "Pro-arrhythmic potential of oral antihistamines (H1): combining adverse event reports with drug utilization data across Europe". PLOS ONE. 10 (3): e0119551. Bibcode:2015PLoSO..1019551P. doi:10.1371/journal.pone.0119551  . PMC 4364720  . PMID 25785934. 
  11. ^ XOZAL technical specifications booklet.
  12. ^ Wang DY, Hanotte F, De Vos C, Clement P (April 2001). "Effect of cetirizine, levocetirizine, and dextrocetirizine on histamine-induced nasal response in healthy adult volunteers". Allergy. 56 (4): 339–343. doi:10.1034/j.1398-9995.2001.00775.x. PMID 11284803. 
  13. ^ Devalia JL, De Vos C, Hanotte F, Baltes E (January 2001). "A randomized, double-blind, crossover comparison among cetirizine, levocetirizine, and ucb 28557 on histamine-induced cutaneous responses in healthy adult volunteers". Allergy. 56 (1): 50–57. doi:10.1034/j.1398-9995.2001.00726.x. PMID 11167352. 
  14. ^ "Prescription to Over-the-Counter (OTC) Switch List". Food and Drug Administration. Diarsipkan dari versi asli tanggal 24 April 2019. Diakses tanggal 9 February 2017. 
  15. ^ "Xazal 5 mg Comprimidos Recubierno con película". 
  16. ^ "Curin". Diarsipkan dari versi asli tanggal 22 October 2012. Diakses tanggal 29 August 2012. 
  17. ^ "Medicines and Medical Devices Agency of Serbia". Diarsipkan dari versi asli tanggal 21 September 2020. Diakses tanggal 23 August 2020. 
  18. ^ "XYCET 5MG, Comprimé enrobé". Medicament.ma. 7 October 2020. Diakses tanggal 2023-09-12. 
 

Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.

Diperoleh dari "https://id.wikipedia.org/w/index.php?title=Levosetirizin&oldid=27117841"